allergia.pro - Зодак® таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат Зодак в таблетках: инструкция по применению

Allergia.pro Spined HTML

Препарат Зодак в таблетках: инструкция по применению ВидеоАллергия. Просто о сложном. Препараты Зодак® таблетки Зодак® капли Зодак Экспресс® Статьи Аллергия на пыльцу Как выбрать средство от аллергии Об аллергии и ее симптомах Видео Препараты Зодак® таблетки Зодак® капли Зодак Экспресс® Статьи Аллергия на пыльцу Как выбрать средство от аллергии Об аллергии и ее симптомах ГлавнаяЗодак® таблеткиИнструкция Инструкция Зодак® таблетки Скачать инструкциюPDF, 222 кб Регистрационный номер:П N013867/01 Торговое название:Зодак® Международное непатентованное название:цетиризин. Код АТХ:R06AE07. Лекарственная форма:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав / Описание Состав В 1 таблетке содержится: Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг; Вспомогательные вещества: Ядро: лактозы моногидрат - 73,40 мг крахмал кукурузный - 33,00 мг повидон 30 – 2,40 мг магния стеарат - 1,20 мг; Оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,45 мг макрогол-6000 - 0,35 мг тальк- 0,35 мг титана диоксид - 0,80 мг симетикона эмульсия SE 4 - 0,05 мг Описание Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор Фармакологические свойства Фармакодuнамuка Цетиризин - активное вещество препарата Зодак® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции. Клиническая эффективность и безопасность Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне- тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами. В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов. Дети В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении. Фармакокuнетuка Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Всасывание Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. Распределение Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму Выведение Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Пожилые пациенты У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность. Дети Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа. Показания к применению Показан у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения: назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; симптомов хронической идиопатической крапивницы. Противопоказания Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин); наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо - галактозной мальабсорбции; беременность; детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью Хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак® не следует применять при беременности. Грудное вскармливание Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания Зодак® применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Фертильность Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды. Взрослым 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Отдельные группы пациентов Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК). Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше). Дети Дети от 6 до 12 лет 5 мг (1/2 таблетки) два раза в день Дети старше 12 лет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Побочные действия Данные, полученные в клинических исследованиях Обзор Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида. Перечень нежелательных побочных реакций Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше: Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг(n = 3260) Плацебо(n = 3061) Общие нарушения и нарушения в месте введенияУтомляемость 1,63% 0,95% Нарушения со стороны нервной системыГоловокружениеГоловная боль 1,10%7,42% 0,98%8,07% Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаБоль в животеСухость во ртуТошнота 0,98%2,09%1,07% 1,08%0,82%1,14% Нарушения психикиСонливость 9,63% 5,00% Нарушения со стороны дыхательной системы,органов грудной клетки и средостенияФарингит 1,29% 1,34% Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. Дети В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше: Нежелательные реакции(терминология ВОЗ) Цетиризин(n = 1656) Плацебо(n = 1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаДиарея 1,0% 0,6% Нарушения психикиСонливость 1,8% 1,4% Нарушения со стороны дыхательной системы,органов грудной клетки и средостенияРинит 1,4% 1,1% Общие нарушения и нарушения в месте введенияУтомляемость 1,0% 0,3% Опыт пострегистрационного применения Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,